中文名称:
鸟嘌呤
中文别名:鸟便嘌呤;鸟粪素;海鸟粪碱;鸟粪环;亚氨基二氧化嘌呤;鸟嘌呤 [CI 75170];2-氨基次黄嘌呤;2-氨基-6-羟基嘌呤
英文名称:Guanine
分子式/结构式: C5H5N5O
分子量(Mr): 151.13
上游产品:碘甲烷,2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐,十二(烷)酸苄酯苯基酯
下游产品: 6-硫鸟嘌呤,O-6-苄基鸟嘌呤,阿昔洛韦,2-氨基-6-氯嘌呤,泛昔洛韦,2'-去羟基-2'-氯更昔洛韦,阿昔洛韦EP杂质A,仲班酸,4-羟基嘧啶,7-甲基鸟嘌呤,鸟苷酸
用途:硫鸟嘌呤属于抑制嘌呤合成途径的另一种常用嘌呤代谢拮抗物,是细胞周期特异性药物,对处于S周期的细胞最敏感,除能抑制细胞DNA的合成外,对RNA的合成亦有轻度抑制作用。本品是鸟嘌呤的同类物,在人体内必需由磷酸核糖转移酶转为6-TG核糖核苷酸后方具活性。本品的作用环节与巯嘌呤相似。此外,6-TG核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用,可阻止一磷酸鸟苷 (GMP)磷酸化为二磷酸鸟苷 (GDP)。本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后,能嵌入DNA,因而进一步抑制核酸的生物合成,巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有交叉耐药性,而与阿糖胞苷等药物合用,可提高疗效。口服后吸收不完全,约30%。仅有较小量药物能从血液渗透入血-脑脊液屏障,因而一般口服量不足以预防和治疗脑膜白血病。本品的活化及分解过程均在肝脏内进行,经甲基化作用转为氨甲基巯嘌呤或经脱氨作用转为巯嘌呤而失去活性,但灭活的代谢过程与黄嘌呤氧化酶无关,因而服用别嘌醇对本品的代谢并无明显的抑制作用。静脉注射的半衰期为25~240min,平均为80min。经肾脏排泄,一次口服,约40%的药物在24h内以代谢产物形式经尿液排出,尿中仅能测出微量的硫鸟嘌呤。###生化研究。###硫鸟嘌呤、开环鸟嘌呤的中间体。