详细说明:
Azilsartanmedoxomil是一种前药,在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分,azilsartan(TAK-536)。在血管平滑肌和肾上腺中,Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合,从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂,IC50为2.6ChemicalbooknM,对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍,并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累,IC50值为9.2nM,并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3nM)。
产品参数:
中文名称:
阿齐沙坦酯
英文名称:Azilsartan Medoxomil
分子式/结构式: C30H24N4O8
分子量(Mr): 568.53356