水溶性阿比朵尔

(贝毒清)

水溶性阿比朵尔(Arbidol)是一新的抗病毒药物,是前苏联药物化学研究中心研制的抗病毒新药,1993年在俄罗斯首次上市,用于防治流行性感冒和其它急性呼吸道病毒感染。 根据抗原性不同,流感病毒分为甲、乙、丙三型。由于流感病毒抗原性变异较快,所以人类无法获得持久的免疫力。对于流感的治疗,临床上多数是针对症状及预防继发感染,而缺乏病因治疗药。国内外的研究方向有三种:疫苗、干扰素和抗病毒化疗药物。由于流感病毒抗原的易变性和急性呼吸道病毒感染的多重性,造成开发疫苗难以逾越的障碍。而干扰素由于来源、给药剂量、副作用等原因,限制了它在流感防治上的应用。因此,开发抗病毒化疗药物是防治流感的重要方向。水溶性阿比朵尔(Arbidol Hydrochloride)是用于治疗和预防由A、B型流感病毒引起的流感及急性呼吸道病毒感染,且具有抗流感病毒、呼吸道合胞病毒的新型抗病毒药物

【药物特点】

水溶性阿比朵尔同其它抗病毒药物相比具有以下八大特点:

1、同时杀灭A、B型流感病毒;

2、阻止病毒融合与复制;

3、诱生干扰素,明显提高自身免疫力;

4、显著减轻流感症状,缩短流感病程;

5、阻止流感后期综合症发生与发展;

6、流感流行期服用可有效预防流感;

7、体外试验,对SARS病毒和禽流感病毒有很好的疗效;

8、口服方便,安全性高,依从性好。

【用法用量】每克兑温水30公斤,自由饮水,连续服用7天。

【药效学】

水溶性阿比朵尔的药物作用机制是通过活化2,5-寡腺苷酸合成酶,特异性地阻止流感病毒囊膜与宿主细胞细胞膜的接触、黏附和融合,从而阻断流感病毒的复制,并能穿入细胞核直接抑制病毒RNA和DNA的合成[1];另一方面,它具有免疫调节、干扰诱导和抗氧化的性质,诱导宿主细胞产生干扰素,并刺激体液反应和巨噬细胞的吞噬作用,引起细胞免疫和体液免疫,推测其抗病毒作用与提高免疫功能密切相关。抗感染机制:酸性环境(pH 5.0)是流感病毒介导融合作用的必要条件,微小的pH升高就会阻止融合过程。水溶性阿比朵尔是一种弱碱性药物,它在宿主细胞中能够提高胞内体的pH,使病毒不能完成膜融合释放病毒基因组的过程,有效地抑制同样属于正黏病毒科的HCV的急性和慢性感染。毒理作用:水溶性阿比朵尔毒性较低。国外文献报道,大鼠和豚鼠单剂口服2 000 mg/kg耐受良好,LD503 000 mg/kg。小鼠口服LD50为340 mg/kg。慢性毒性试验:大鼠100~125 mg/kg,狗25 mg/kg,口服给药6个月,均未出现病理学变化,对兔和豚鼠长期用药也是安全的。体内外实验均表明其无诱变作用。大鼠繁殖毒性研究表明本品无致畸作用[5]。LD504 g/kg,按推荐剂量给药,对人体不会造成任何不良影响。

【抗病毒谱】

罗际巡[7]在水溶性阿比朵尔对感染甲型H1N1流感病毒亚型病毒感染的小鼠的实验研究中发现,水溶性阿比朵尔对感染小鼠有保护作用,表现为小鼠平均体重增加、肺指数降低和小鼠体内流感病毒颗粒增殖抑制,并得出结论:水溶性阿比朵尔对甲型H1N1流感病毒亚型病毒有较强的治疗和预防作用。水溶性阿比朵尔对SARS病毒的抑制作用正在研究中。研究表明,水溶性阿比朵尔阻止RNA病毒感染可能比阻止DNA病毒感染更有效[8]。流感病毒是一种RNA病毒,对于有包膜的RNA病毒———呼吸道合胞病毒,水溶性阿比朵尔主要通过直接杀伤病毒和抗病毒生物合成发挥作用[9],而且随着药物与细胞预先作用时间的延长,该细胞抗呼吸道合胞病毒感染的能力增强,治疗指数增大。水溶性阿比朵尔还是一种对抗丙型肝炎的候选药物[9]。石丽桥等[10]发现,水溶性阿比朵尔在体外对人类腺病毒7型ADV-7(DNA病毒)有抑制作用,而且随着药物浓度的增加,其抗病毒效率增强。邓海英等[11]报道,水溶性阿比朵尔在体外具有明显的抗汉坦病毒作用,可通过药物对细胞的保护作用及抑制病毒复制两种方式发挥作用,药物在病毒进入细胞前阶段抑制作用更明显。